The present invention relates to the preparation of 2- (trisubstituted silyl) oxyethyl triflate by reacting ethylene oxide with trisubstituted silyl triflate and the molar excess of organic base of the resulting 2- (trisubstituted silyl) oxyethyl triflate. It relates to a process for the preparation of a rapamycin derivative of formula (I) comprising reaction with rapamycin in the presence and deprotection to obtain a rapamycin derivative of compound (I).本発明は、エチレンオキシドと三置換シリルトリフラートとを反応させることによる2-(三置換シリル)オキシエチルトリフラートの調製と、生じた2-(三置換シリル)オキシエチルトリフラートの、モル過剰の有機塩基の存在下でのラパマイシンとの反応と、化合物(I)のラパマイシン誘導体を得るための脱保護とを含む、式(I)のラパマイシン誘導体の製造のための方法に関する。
