The present invention relates to a production method of a derivative rapamycin of formula (I) comprising the steps of: Ethylene oxide and tri-substituted silyl triflate by reacting a 2- (tri-substituted silyl) preparing an oxyethyl triflate, Obtained 2-step of reacting rapamycin with a (tri-substituted silyl) oxyethyl triflate in the presence of a molar excess of organic solvent, and Deprotection step for obtaining a rapamycin derivative of formula (I).본 발명은 하기 단계를 포함하는 식 (I) 의 라파마이신 유도체의 생산 방법에 관한 것이다:에틸렌 옥시드 및 삼-치환된 실릴 트리플레이트를 반응시켜 2-(삼-치환된 실릴)옥시에틸 트리플레이트를 제조하는 단계,얻어진 2-(삼-치환된 실릴)옥시에틸 트리플레이트를 몰 과량의 유기 용매의 존재 하에 라파마이신과 반응시키는 단계, 및탈보호하여 식 (I) 의 라파마이신 유도체를 얻는 단계.
