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用於治療心臟衰竭之合成線狀愛帕琳(APELIN)模擬物
专利权人:
NOVARTIS AG
发明人:
查克利 佛瑞德利克,YASOSHIMA, KAYO,八十岛加代,八十島加代,GROSCHE, PHILIPP,葛斯克 菲力普,YUAN, JUN,元 强,元 強,ZHAO, HONGJUAN,周弘关,周弘關,查克利 佛瑞德利克,葛斯克 菲力普,元 强,元 強
申请号:
TW102142121
公开号:
TW201425339A
申请日:
2013.11.19
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides a synthetic polypeptide of Formula I’: X1-X2-X3-R-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I or an amide, an ester or a salt thereof, or a bioconjugate thereof, wherein X1, X2, X3, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 and X13 are defined herein. The polypeptides or bioconjugates thereof are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the polypeptides or bioconjugates of the invention, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.本發明提供一種式I'之合成多肽:X1-X2-X3-R-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 I或其醯胺、酯或鹽,或其生物共軛物,其中X1、X2、X3、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12及X13在本文中經定義。該等多肽或其生物共軛物為APJ受體之促效劑。本發明亦係關於一種製造本發明之多肽或生物共軛物之方法,及其治療性用途,諸如治療或預防急性失代償性心臟衰竭(ADHF)、慢性心臟衰竭、肺高血壓、心房纖維顫動、布魯加達症候群(Brugada syndrome)、室性心動過速、動脈粥樣硬化、高血壓、再狹窄、缺血性心血管疾病、心肌症、心臟纖維化、心律不整、水滯留、糖尿病(包括妊娠性糖尿病)、肥胖症、周邊動脈疾病、腦血管事故、短暫性缺血性發作、創傷性腦損傷、肌肉萎縮性側索硬化、燒傷(包括曬傷)及子癇先兆。本發明進一步提供一種藥理學活性劑與醫藥組合物之組合。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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