Disclosed is a process for producing a thiabenzoazulene-propionic acid derivative which is useful as an active ingredient of an antihistaminic agent or the like. According to the producing process of the present invention, it is possible to produce a thiabenzoazulene-propionic acid derivativewhere the 2-position of the thiabenzoazulene skeleton is substituted with propionic acid. The thiabenzoazulene propionic-acid derivative thus synthesized has excellent antagonistic action to histamine H1 receptor and low intracerebral transmigration and, therefore, is useful as an active ingredient of the pharmaceutical composition such as an antihistaminic agent.본 발명은 항히스타민제 등의 유효성분으로서 유용한 티아벤조아줄렌프로피온산 유도체의 제조법을 제공하는 것에 있다. 본 발명의 제조법에 의해 티아벤조아줄렌 골격의 2위치에 프로피온산이 치환된 화합물인 티아벤조아줄렌프로피온산 유도체를 제조할 수 있고, 합성된 티아벤조아줄렌프로피온산 유도체는 우수한 히스타민 H1 수용체 길항작용을 가짐과 아울러 낮은 뇌내 이행성을 나타내어 항히스타민제 등의 의약 조성물의 유효성분으로서 유용한 것이다.