The present invention relates to the use of amitriptyline as an inhibitor of connexin hemichannels (HC) in the Central Nervous System (CNS). This HC-blocking agent is advantageously used to treat disorders involving misregulated HC (notably neuropathic pain, neurodegenerative disorders, ischemic brain injury and inflammatory intestinal conditions). Additionally, the invention provides a method to enhance the therapeutic effect of amitriptyline for its common indications. The method of the invention involves combining amitriptyline with another HC-blocking agent, mefloquine.La presente invención se refiere al uso de amitriptilina como un inhibidor de los hemicanales de conexina (HC) en el Sistema Nervioso Central (SNC); este agente de bloqueo del HC se usa ventajosamente para tratar trastornos que involucran un HC mal regulado (notablemente dolor neuropático, trastornos neurodegenerativos, lesión isquémica del cerebro y condiciones intestinales inflamatorias); además, la invención provee un método para aumentar el efecto terapéutico de la amitriptilina para sus indicaciones comunes; el método de la invención involucra combinar amitriptilina con otro agente de bloqueo de HC, la mefloquina.