ELOKDAH HASSAN MAHMOUD,MCFARLANE GERALDINE RUTH,LI DAVID ZENAN,JENNINGS LEE DALTON,CRANDALL DAVID LEROY
申请号：
CY071101256
公开号：
CY1106901T1
申请日:
2007.10.02
申请国别(地区):
CY
年份:
2012
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση αυτή παρέχει ενώσεις του τύπου: (Ι) όπου: το Χ είναι χημικός δεσμός, -CΗ2- ή -C(O)-, το R1 είναι αλκυλ, κυκλοαλκυλ, -CΗ2-κυκλοαλκυλ, πυριδινυλ, -CΗ2-πυριδινυλ, φαινυλ ή βενζυλ, το R2 είναι Η, αλκυλ, κυκλοαλκυλ, -CΗ2-κυκλοαλκυλ ή περφθοροαλκυλ, το R3 είναι Η, αλογόνο, αλκυλ, περφθοροαλκυλ, αλκοξυ, κυκλοαλκυλ, -CΗ2-κυκλοαλκυλ, -ΝΗ2 ή -ΝO2, το R4 είναι προαιρετικά υποκατεστημένο φαινυλ, βενζυλ, βενζυλοξυ, πυριδινυλ ή -CΗ2-πυριδινυλ ή οι μορφές άλατος ή εστέρα αυτών, καθώς επίσης μέθοδοι χρήσης των ενώσεων σαν αναστολέων του αναστολέα-1 ενεργοποιητή πλασμινογόνου (ΡΑΙ-1) και σαν θεραπευτικές συνθέσεις για θεραπεία καταστάσεων που προκύπτουν από ινωδολυτικές διαταραχές, όπως θρόμβωση βαθιάς φλέβας και στεφανιαία καρδιακή ασθένεια και πνευμονική ίνωση και μεθόδους για την παρασκευή αυτών.This invention provides compounds of the type: (I) where: X is a chemical bond,-CH2 or -C(O)-,R1 is alcohol,cyclohalkyl,CH2-cyclohalkyl,pyridinyl,CH2-pyridinyl,phenyl or benzyl,R2 is H,alkyl,cyclohalkyl,-CH2-cyclohalkyl or perfluoroealkyl,R3 is H,horse,alkyl,perfluoroealkyl,Alcoxy,cyclohalkyl,CH2-cyclohalkyl,-NH2 or -NO2, R4 is a voluntarily substituted phenyl,benzyl,benzyloxy,pyridinyl or -CH2-pyridinyl or their salts or esters,as well as methods of using the compounds as inhibitors of the plasma inhibitor-1 activator (RAI-1) and as therapeutic compounds for the treatment of conditions resulting from: Oedema Disorders,such as deep vein thrombosis and coronary heart disease and pulmonary fibrosis and methods for their preparation.
