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11-Hydroxy-5H-pyrrolo [2,1-C] [1,4] benzodiazepin-5-one derivatives as key intermediates for the preparation of C2 substituted pyrrolobenzodiazepines
专利权人:
SPIROGEN LIMITED
发明人:
HOWARD, PHILIP WILSON,GREGSON, STEPHEN JOHN
申请号:
ES10174003
公开号:
ES2381858T3
申请日:
2005.03.01
申请国别(地区):
ES
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compound of formula III: and salts and solvates thereof, wherein: R6 and R9 are independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR ', nitro, Me3Sn and halogen; R and R 'are independently selected from optionally substituted C1-12 alkyl, C3-20 heterocyclyl and C5-20 aryl groups; R7 is independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR ', nitro, Me3Sn and halogen; the compound being a dimer having each monomer the formula (III), in which the R8 groups of each monomer together form a dimer bridge having the formula -XR "-X- linking the monomers, in which R" is a C3-12 alkylene group, whose chain may be interrupted by one or more heteroatoms and / or aromatic rings, and each X is independently selected from O, S, or NH; R10 and R16 together form a double bond between N10 and C11, or R10 is H and R16 is OH; and R15 is selected from: (i) substituted C2 alkyl groups; and (ii) optionally substituted C3-7 alkyl groups; whose groups have a double or triple carbon-carbon bond conjugated to that between C2 and C3.Compuesto de fórmula III: y sales y solvatos del mismo, en la que: R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halógeno; R y R' se seleccionan independientemente entre grupos alquilo C1-12, heterociclilo C3-20 y arilo C5-20 opcionalmente sustituidos; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halógeno; siendo el compuesto un dímero teniendo cada monómero la fórmula (III), en la que los grupos R8 de cada monómero forman juntos un puente dímero que tiene la fórmula -X-R"-X- que une los monómeros, en la que R" es un grupo alquileno C3-12, cuya cadena puede estar interrumpida por uno o más heteroátomos y/o anillos aromáticos, y cada X se selecciona independientemente entre O, S, o NH; R10 y R16 forman juntos un doble enlace entre N10 y C11, o R10 es H y R16 es OH; y R15 se selecciona entre: (i) grupos alquilo C2 sustituidos; y (ii) grupos a
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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