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AGENT THÉRAPEUTIQUE POUR LE CANCER BRONCHIQUE AYANT ACQUIS UNE RÉSISTANCE À EGFR-TKI
专利权人:
公益財団法人がん研究会;JAPANESE FOUNDATION FOR CANCER RESEARCH
发明人:
KATAYAMA Ryohei,片山量平,UCHIBORI Ken,内堀健,FUJITA Naoya,藤田直也
申请号:
JPJP2017/018573
公开号:
WO2017/200016A1
申请日:
2017.05.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A drug having as the active ingredients brigatinib, an AP26113 analog, and a compound represented by AZD3463, which are ALK inhibitors, was discovered to be effective in non-small cell lung cancer having a point mutation in EGFR C797S that has acquired resistance to chemotherapeutics. Furthermore, a remarkable suppressive effect on tumor growth is demonstrated by using an anti-EGFR antibody in combination. This agent serves as a therapeutic agent that is effective in non-small cell lung cancer having resistance to gefitinib, which is a first generation therapeutic agent, and osimertinib, which is a third generation therapeutic agent.L'invention concerne un médicament ayant comme principes actifs le brigatinib, un analogue de l'AP26113, et un composé représenté par AZD3463, qui sont des inhibiteurs de l'ALK, dont il a été découvert qu'il était efficace dans le cancer bronchique non à petites cellules ayant une mutation ponctuelle dans EGFR C797S qui a acquis une résistance aux agents de chimiothérapie. En outre, un effet suppresseur remarquable sur la croissance tumorale est démontré en utilisant un anticorps anti-EGFR en combinaison. Cet agent sert d'agent thérapeutique qui est efficace dans le cancer bronchique non à petites cellules ayant une résistance au gefitinib, qui est un agent thérapeutique de première génération, et à l'ositinib, qui est un agent thérapeutique de troisième génération.ALK阻害剤であるブリガチニブ、AP26113類縁体、及びAZD3463に代表される化合物を有効成分とする医薬が、EGFRのC797Sに点突然変異を有する化学療法薬に耐性を獲得した非小細胞肺癌に有効であることを見出した。さらに、抗EGFR抗体を併用することによって、腫瘍増殖に顕著な抑制効果を示す。第1世代の治療薬であるゲフィチニブ、第3世代の治療薬であるオシメルチニブに対して耐性を有する非小細胞肺癌に対して有効な治療薬となる。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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