KONG, Siew Ming,NG Chew Hee,MUNIRAH Ahmad,KHOO Alan Soo Beng
申请号：
MYMY2013/000120
公开号：
WO2014/003541A1
申请日:
2013.06.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention discloses pharmaceutical composition having at least one of the series of ternary copper(II) complexes, [Cu(phen)(aa)(H2O)]ΝO3·xΗ2O from 1,10-phenanthroline and amino acid ligands. The said amino acid ligands are glycine (gly), sarcosine (sar), DL-alanine (DL-ala), or 2, 2-dimethylglycine (C-dMg). The series of ternary copper(II) complexes with anticancer properties are further characterized by selectivity towards cancer cells. The anticancer properties are due to increase reactive oxygen species (ROS) generation, selective induction of nuclear double strand DNA breaks (DSBs), cell cycle arrested at G0/G1, proteasome inhibition, oxidative DNA damage and topoisomerase I (topo I) inhibition.La présente invention concerne une composition pharmaceutique ayant au moins lune des séries de complexes ternaires de cuivre (II), [Cu(phen)(aa)(H2O)]ΝO3·xΗ2O à partir de 1,10-phénanthroline et de ligands acides aminés. Lesdits ligands acides aminés sont la glycine (gly), la sarcosine (sar), la DL-alanine (DL-ala) ou la 2,2-diméthylglycine (C‑dMg). Les séries de complexes ternaires du cuivre (II) ayant des propriétés anticancéreuses sont en outre caractérisées par une sélectivité vis-à-vis de cellules cancéreuses. Les propriétés anticancéreuses doivent augmenter la génération despèces réactives de loxygène (ROS), linduction sélective de cassures dADN double brin (DSB) nucléaire, le cycle cellulaire arrêté à G0/G1, linhibition du protéasome, le dommage oxydatif de lADN et linhibition de la topoisomérase I (topo I).
