CREWS, Craig, M. (US),КРУЗ, Крейг, М. (US),CREW, Andrew, P. (US),КРЮ, Эндрю, П. (US),DONG, Hanqing (US),ДУН, Ханьцин (US),WANG, Jing (US),ВАН, Цзин (US),QIAN, Yimin (US),ЦИАНЬ, Иминь (US),SIU, Kam (US
申请号：
RU2017145267
公开号：
RU0002704807C2
申请日:
2016.06.03
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to bifunctional compounds which contain on one end a ligand binding to ubiquitin ligase E3, and at the other end a fragment which binds to the target protein, so that the target protein is found near ubiquitin ligase, which degrades (and inhibits) said protein.EFFECT: compounds are intended for preparing a composition for degradation of BET bromodomain-containing protein or ERRα in a cell.7 cl, 21 dwg, 1 tbl, 2 exИзобретение относится к бифункциональным соединениям, которые содержат на одном конце лиганд, связывающийся с убиквитинлигазой E3, и на другом конце фрагмент, который связывается с целевым белком-мишенью, так что целевой белок-мишень оказывается вблизи убиквитинлигазы, которая осуществляет деградацию (и ингибирование) этого белка. Соединения предназначены для приготовления композиции для деградации BET бромодомен-содержащего белка или ERRα в клетке. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 21 ил., 1 табл., 2 пр.
