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新型紫杉类化合物及其制备方法和应用
专利权人:
LTD.;INNER MONGOLIA PUYIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.;INNER MONGOLIA PUYIN PHARMACEUTICAL CO.;内蒙古普因药业有限公司
发明人:
YANG, Daria,杨达丽亚,WANG, Huijuan,王慧娟
申请号:
CNCN2016/105692
公开号:
WO2017/215188A1
申请日:
2016.11.14
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Provided are a taxoid compound as shown in formula (I) and a preparation method and use thereof, wherein the preparation method comprises the following steps of: firstly protecting the two hydroxyl groups of gemcitabine, then condensing same with alkyl chloroformate, and then removing the hydroxyl protecting group to obtain the intermediate G1; respectively protecting the hydroxyl group of G1, and then removing the first hydroxyl protecting group to obtain the intermediate G2; reacting 7,10-di(trichloroethoxy carbonyl)docetaxel and dicarboxylic anhydride to obtain the intermediate D1; condensing D1 and G2 to obtain the intermediate D2; and deprotecting the carboxyl group of D2 to obtain the target product. The compound of formula I can be used to inhibit solid tumors such as gastrointestinal cancer, lung cancer, breast cancer and leukemia.L'invention concerne un composé taxoïde de formule (I), son procédé de préparation et son utilisation, le procédé de préparation comprenant les étapes suivantes consistant à : dans un premier temps, protéger les deux groupes hydroxyle de la gemcitabine, puis condenser avec du chloroformiate d'alkyle, et éliminer le groupe de protection de l'hydroxyle pour obtenir l'intermédiaire G1 ; protéger chaque groupe hydroxyle de G1, puis éliminer le premier groupe de protection de l'hydroxyle pour obtenir l'intermédiaire G2 ; faire réagir le 7,10-di(trichloroéthoxy carbonyl)docétaxel et l'anhydride dicarboxylique pour obtenir l'intermédiaire D1 ; condenser D1 et G2 pour obtenir l'intermédiaire D2 ; et déprotéger le groupe carboxyle de D2 pour obtenir le produit cible. Le composé de formule I peut être utilisé pour inhiber les tumeurs solides comme le cancer gastro-intestinal, le cancer du poumon, le cancer du sein et la leucémie.式(I)紫衫类化合物及其制备方法和应用,其制备方法具有以下步骤:先将吉西他滨中的两个羟基进行保护,然后与氯甲酸烷基酯缩合,接着脱除羟基保护基得到中间体G1;分别对G1的羟基进行保护,然后脱除第一个羟基保护基团,得到中间体G2;将7,10-二(三氯乙氧基甲酰)多西他赛与二酸酐反应得到中间体D1;D1与G2缩合得到中间体D2;D2的羧基脱保护得到目标产物。式I化合物可以用于抑制胃肠道癌、肺癌、乳腺癌以及白血病等实体肿瘤。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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