LI Peng (US),ЛИ Пэн (US),ZHENG Hailin (US),ЧЖЭН Хайлинь (US),SNYDER Gretchen (US),СНАЙДЕР Гретхен (US),WENNOGLE Lawrence (US),УЭННОГЛ Лоуренс П. (US),HENDRICK Joseph (US),ХЕНДРИК Джозеф (US)
申请号:
RU2017123686
公开号:
RU0002709786C2
申请日:
2015.12.07
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel compound of formula I possessing PDE2 inhibitor properties. In formula I(i) R1 and R2 together with a nitrogen atom form azetidin-1-yl; (ii) R3 is H or C1-4alkyl; (iii) R4 is phenyl, optionally substituted with one or more groups selected from C1-4alkyl, C1-4alkoxy and halogen C1-4alkyl; (iv) R6 is H or C1-4alkyl. Compound can be in free form or in form of a pharmaceutically acceptable salt. Preferred compounds are compounds selected from group comprising 7-(azetidin-1-yl)-3-methyl-1-(1-methyl-5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine; 7-(azetidin-1-yl)-1-(5-(4-methoxy-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-methyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine; 7-(azetidin-1-yl)-1-(5-(4-cyclopropylphenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-methyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine; 7-(azetidin-1-yl)-1-(5-(4-ethylphenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-methyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine.EFFECT: compound can be used in treating a disease, disorder or condition mediated PDE2, such as anxiety, depression, autism spectrum disorder, schizophrenia, anxiety and/or depression in autistic and/or schizophrenic patients, and cognitive disorders associated with schizophrenia or dementia, and so forth.10 cl, 1 dwg, 8 exИзобретение относится к новому соединению формулы I, обладающему свойствами ингибитора PDE2. Соединение может найти применение при лечении заболевания, расстройства или состояния опосредованного PDE2, таких как тревожность, депрессия, расстройство аутического спектра, шизофрения, тревожность и/или депрессия у аутичных и/или больных шизофренией, и когнитивные нарушения, связанные с шизофренией или деменцией и др. В формуле I(i) R1 и R2 вместе с атомом азота образуют азетидин-1-ил; (ii) R3 представляет собой H или C1-4алкил; (iii) R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из C1-4алкила, C1-4алкокси и галогенC1-4алкила; (iv) R6 представляет собой H или