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TYROSINE LIGATION PROCESS
专利权人:
NOVARTIS AG
发明人:
ADAMO, Roberto,ALLAN, Martin,BERTI, Francesco,DANIELI, Elisa,HU, Qi-Ying
申请号:
USUS2012/045549
公开号:
WO2013/009564A1
申请日:
2012.07.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A process is provided for preparing a conjugate of Formula (I-A) or (I) comprising a polypeptide (or a protein) containing n number of tyrosine units, where n is an integer greater than or equal to 1, dispersed within the amino acid chain having an amino terminus end (A1) and an acid terminus end (A2) of the protein or polypeptide (either the amino or acid terminus end can be the at least one tyrosine unit) and having a weight average molecular weight equal to or greater than 10,000 Daltons (10 kDa), wherein the conjugate comprises a number m of tyrosine conjugates (modified tyrosine residues) as depicted in Formula (I-A) or (I), where m is at least one and is less than or equal to n: where X, Lg, L and R are as defined herein.La présente invention concerne un procédé pour la préparation dun conjugué de formule (I-A) ou (I) comportant un polypeptide (ou une protéine) contenant un nombre n dunités de tyrosine, où n est un nombre entier supérieur ou égal à 1, dispersées dans la chaîne dacides aminés ayant une extrémité amino-terminale (A1) ou une extrémité carboxy-terminale (A2) de la protéine ou du polypeptide (ou lextrémité amino- ou carboxy-terminale peut être ladite au moins une unité de tyrosine) et ayant une masse moléculaire moyenne en poids égale ou supérieure à 10,000 Daltons (10 kDa), le conjugué comportant un nombre m de conjugués tyrosine (résidus tyrosine modifiée) tel que décrit dans la formule (I-A) ou (I), où m est au moins un et est inférieur ou égal à n dans laquelle X, Lg, L et R sont tels que définis dans la description.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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