ELLIOTT, ERIC L.,FERDOUS, ABU J.,KAUFMAN, MICHAEL J.,KOMAR, SONJA A.,MAZAIK, DEBRA L.,MCCUBBIN, QUENTIN J.,NGUYEN, PHOUNG M.,PALANIAPPAN, VAITHIANATHAN,SKWIERCZYNSKI, RAYMOND D.,TRUONG, NOBEL T.,VARGA
申请号：
PE0001502014
公开号：
PE10642014A1
申请日:
2009.06.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Refers to boronato Ester compounds of formula (i), where a is 0 - 2, p is H or a blocker of the amino Group ra and ra1 are each h, alkyl (C1 - C6), fluoroalquilo (C1 - C6), among others RA2 is H, alkyl (C1 - C6), - (CH2) M - CH2 - NHC (= NR4) - and NH, among others R4 is H, alkyl, aryl, among others and Is H,CN - or not M is 0 - 2 Z1 and Z2 together form a whole which is derived from an alpha hydroxyl carboxylic acid, where the Boron Atom is attached to an oxygen Atom.Preferred compounds are: acid (R, S) - 4 - (carboxymethyl) - 2 - ((R) - 1 - (2 - (2.5 - diclorobenzamido) acetamido) - 3-methylbutyl) 1 - 6 - 2 - oxo -, dioxaborinano 2.5 - 4 - carboxylic acid, Dichloro - N - (2 - - {[(1R) - 3 - methyl - 1 - (4 - oxo - dioxaborolan 1,3,2 - 2 - il) butyl] amino] - 2-oxoethyl) benzamide, among others. It also relates to a Pharmaceutical composition, useful for the treatment of cancer.SE REFIERE A COMPUESTOS DE ESTER BORONATO DE FORMULA (I), DONDE A ES 0-2 P ES H, O UN BLOQUEADOR DEL GRUPO AMINO Ra Y Ra1 SON CADA UNO H, ALQUILO (C1-C6), FLUOROALQUILO (C1-C6), ENTRE OTROS Ra2 ES H, ALQUILO (C1-C6), -(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y, ENTRE OTROS R4 ES H, ALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS Y ES H, -CN O -NO m ES 0-2 Z1 Y Z2 FORMAN JUNTOS UN RESTO QUE DERIVA DE UN ACIDO ALFAHIDROXI CARBOXILICO, DONDE EL ATOMO UNIDO A BORO ES UN ATOMO DE OXIGENO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 4-(R, S)- (CARBOXIMETIL)-2-((R)-1-(2-(2,5-DICLOROBENZAMIDO) ACETAMIDO)-3-METILBUTIL)-6-OXO-1, 3,2-DIOXABORINANO-4-CARBOXILICO, 2,5-DICLORO-N-(2-{[(1R) -3-METIL-1-(4-OXO-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-IL)BUTIL]AMINO}-2-OXOETIL)BENZAMIDA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, SIENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.
