JANSSENS FRANS EDUARD,GUILLEMONT JÉRÔME EMILE GEORGES,SOMMEN FRANÇOIS MARIA
申请号：
CY091100243
公开号：
CY1108844T1
申请日:
2009.03.03
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε ενώσεις του τύπου (I), τα προφάρμακα, N-οξείδια, άλατα πρόσθεσης, τεταρτοταγείς αμίνες και στερεοχημικά ισομερείς μορφές τους, όπου η δισθενής ρίζα -Α- αντιπροσωπεύει ένα κορεσμένο ή ένα ακόρεστο ομοπιπεριδινυλ που έχει ένα διπλό δεσμό, και όπου η εν λόγω δισθενής ρίζα -Α- υποκαθίσταται με R2 που είναι υδρογόνο, υδροξυ, C1-4αλκυλ, ή C1-4αλκυλοξυ∙ το –a1=a2-a3=a4- αντιπροσωπεύει μία προαιρετικά υποκατεστημένη δισθενή ρίζα∙ το R1 είναι υδρογόνο, C1-6αλκυλ, αρυλ1, C1-6αλκυλ υποκατεστημένο με αρυλ1, C1-4αλκυλοξυκαρβονυλ, αρυλ1καρβονυλ, αρυλ1C1-6αλκυλαρβονυλ C1-4 αλκυλκαρβονυλ, τριφθορομεθυλ, τριφθορομεθυλκαρβονυλ, C1-6αλκυλσουλφονυλ, αρυλ1σουλφονυλ, μεθανοσουλφονυλ, βενζολοσουλφονυλ, τριφθορομεθανοσουλφονυλ, διμεθυλσουλφαμοϋλ∙το Χ αντιπροσωπεύει Ο, S ή NR3, όπου το R3 είναι υδρογόνο, C1-6 αλκυλ, μεθανοσουλφονυλ, βενζολοσουλφονυλ, τριφθορομεθανοσουλφονυλ, διμεθυλσουλφαμοϋλ, C1-4 αλκυλ υποκατεστημένο με αρυλ2 και προαιρετικά με υδροξυ, C1-4 αλκυλκαρβονυλC1-4αλκυλ υποκατεστημένο με αρυλ2∙ το αρυλ1 είναι προαιρετικά υποκατεστημένο φαινυλ, προαιρετικά υποκατεστημένο πυριδινυλ, ναφθυλ, κινολινυλ, ή 1,3-βενζοδιοξολυλ το αρυλ2 είναι προαιρετικά υποκατεστημένο φαινυλ· χαλαρωτική για το θόλο δραστηριότητα. Αποκαλύπτονται οι διεργασίες για την παρασκευή των εν λόγω προϊόντων, οι τυποποιήσεις που περιλαμβάνουν τα εν λόγω προϊόντα και η χρήση τους ως φάρμακα, συγκεκριμένα για τη θεραπεία συμπτωμάτων δυσπεψίας, του συνδρόμου ευερέθιστου πεπτικού συστήματος και άλλων παθήσεων που σχετίζονται με παρεμποδιζόμενη ή εξασθενημένη χαλάρωση του θόλου.This invention refers to type (I) compounds,the condoms,N-oxides,additive salts,Quaternary amines and their stereochemical isomers,where the branched-A-root represents a saturated or irregular biperidine having a double bond,and where this branched-A root is replaced by hydrogen R2,hydroxy,C1-4alkyl,or C1-4alkyloxy； -a1 = a2-a3 = a4- represents an optionally substituted divalent radical； R1 is hydrogen,C1-6alkyl,
