VAN Le (US),ВАН Лэ (US),PRATT Dzhon K. (US),ПРАТТ Джон К. (US),MAKDENIEL Kit F. (US),МАКДЭНИЕЛ Кит Ф. (US),DAJ Yudzhia (US),ДАЙ Юджиа (US),FIDANZE Stiven D. (US),ФИДАНЗЕ Стивен Д. (US),KHASVOLD Liza (,VAN Le,ВАН Лэ,PRATT Dzhon K.,ПРАТТ Джон К.,MAKDENIEL Kit F.,МАКДЭНИЕЛ Кит Ф.,DAJ Yudzhia,ДАЙ Юджиа,FIDANZE Stiven D.,ФИДАНЗЕ Стивен Д.,KHASVOLD Liza,ХАСВОЛЬД Лиза,KHOLMS Dzhejms KH.,ХОЛМС Джеймс Х.,KA
申请号：
RU2014131378
公开号：
RU0002647592C2
申请日:
2012.12.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof (I),in which Rx is hydrogen or C1-C3 alkyl； Ry is C1-C3 alkyl； X1 is N or CRx1； X2 represents the CRx2； Y1 is N or CRu； where Ru represents hydrogen； A1 represents the CR1, A2 represents the CR2, A3 is CR3 and A4 represents N or CR4, provided that zero, one of the A1, A2, A3 and A4 is N； L1 absent or means CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO or (CH2)mN(Rz), where Rz represents hydrogen； G1 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, G1a or -(C1-C6 alkylenyl)-G1a； where each G1a is independently phenyl, 9-10-membered bicyclic aryl, optionally partially unsaturated； 5-6-membered heteroaryl with one to two heteroatoms selected from N； bicyclic 9-10-membered heteroaryl with one to three heteroatoms selected from N, S； 4-6-membered heterocycle with one to two heteroatoms selected independently from N, O and S； 10-membered spirocyclic heterocyclyl with two heteroatoms selected from O； C3-C7cycloalkyl； bicyclic 7-membered cycloalkyl, tricyclic 10-membered cycloalkyl, and each G1a is independently unsubstituted or substituted by 1, 2, 3 Rw. Values of other radicals are given in the patent claim. Invention also relates to pharmaceutical composition, methods of treatment and contraceptive method in men.EFFECT: technical result: new compounds of formula (I) with BET-inhibitory activity are obtained.57 cl, 8 tbl, 354 exИзобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солямв которой Rx представляет водород или C1-C3 алкил； Ry представляет C1-C3 алкил； X1 представляет N или CRx1； X2 представляет CRx2； Y1 представляет N или CRu； где Ru представляет водород； A1 представляет CR1, A2 представляет CR2, A3 представляет CR3 и A4 представляет N или CR4, при условии, что ноль, один из A1, A2, A3 и A4 является N； L1 отсутствует или означает CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород； G1 представляет С1-C6 алкил, С
