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3,3-Difluoropiperidine carbamate heterocyclic compounds as NR2 BNMDA receptor antagonists
专利权人:
リミテッド;リューゲン ホールディングス (ケイマン) リミテッド;リューゲン;ホールディングス;(ケイマン)
发明人:
シャピロ, ギデオン,シャピロ, ギデオン
申请号:
JP2017562029
公开号:
JP2018522831A
申请日:
2016.05.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Chemical entities of formula (I), wherein R 1 and Z are defined herein, are disclosed as NR2B subtype selective receptor antagonists. Pharmaceutical compositions comprising a chemical entity of formula (I), and various diseases and disorders associated with NR2B antagonism, eg, diseases and disorders of the CNS such as depression, chemical entities of formula (I) Also disclosed are methods of treating by administering. The present invention provides, among other things, an NR2B receptor antagonist with improved pharmacokinetic performance, oral activity, cardiovascular safety and one or more points exemplified by in vitro and in vivo therapeutic safety index measures. Address the need.式(I)の化学的実体(式中、R1およびZは本明細書中で定義される)が、NR2Bサブタイプ選択的レセプターアンタゴニストとして開示される。式(I)の化学的実体を含む薬学的組成物、ならびにNR2B拮抗作用に関連する様々な疾患および障害、例えば、うつ病などのCNSの疾患および障害を、式(I)の化学的実体を投与することによって処置する方法も開示される。本発明は、とりわけ、薬物動態学的性能、経口活性、心血管安全性ならびにインビトロおよびインビボにおける治療的な安全性指標尺度によって例証される1つまたはそれを超える点が改善されたNR2Bレセプターアンタゴニストの必要性に対処する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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