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Production of N-monofluoroalkyltropane
专利权人:
ジーイー・ヘルスケア・リミテッド
发明人:
ウィリアムズ,ロレンツォ,ケイレン,ガンナー,ホウガン,ジャール・アンドレ,ウィリアムズ,ロレンツォ,ケイレン,ガンナー,ホウガン,ジャール・アンドレ
申请号:
JP2012543720
公开号:
JP2013514314A
申请日:
2010.12.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to an improved synthesis of N-monofluoroalkyl tropanes using fluoroalkyl iodides or fluoroalkyl sulfonate esters. The invention also provides the use of such method to prepare the non-radioactive tropane intermediate FP-CIT, and its subsequent conversion to the 123I-labelled radiopharmaceutical DaTSCAN™ (123I-ioflupane). Also provided is the use of fluoroalkyl iodides or fluoroalkyl sulfonate esters in the alkylation method of the invention.本発明は、フルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルを用いるN-モノフルオロアルキルトロパンの改良合成法に関する。本発明はまた、かかる方法を用いて非放射性トロパン中間体FP-CITを製造し、続いてそれを123I標識放射性医薬品DaTSCAN(商標)(123I-イオフルパン)に転化させることも提供する。また、本発明のアルキル化方法におけるフルオロアルキルヨウ化物又はフルオロアルキルスルホン酸エステルの使用も提供される。【選択図】式(IIIA)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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