MUNGER JOHN D JR,ジョン ディー． マンガー ジュニア,ROHLOFF JOHN C,ジョン シー． ローロフ,SCHULTZE LISA M,リサ エム． シュルツェ,ジョン ディー. マンガー ジュニア,ジョン シー. ローロフ,リサ エム. シュルツェ
申请号：
JP2017210439
公开号：
JP2018016645A
申请日:
2017.10.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an antiviral compound.SOLUTION: The invention provides a composition comprising bis(POC)PMPA and fumaric acid (1:1). The composition is useful as an intermediate for the preparation of antiviral compounds, or is useful for administration to patients for antiviral therapy or prophylaxis. The composition is particularly useful when administered orally. The invention also provides a method for producing PMPA and an intermediate in a PMPA synthesis. According to the present invention, embodiments include lithium t-butoxide, 9-(2-hydroxypropyl) adenine and diethyl p-toluenesulfonyl methoxy phosphonate in an organic solvent, such as DMF. The reaction results in a diethyl PMPA preparation containing an improved by-product profile compared to diethyl PMPA made by prior methods.SELECTED DRAWING: None【課題】抗ウイルス化合物を提供すること。【解決手段】本発明は、ビス（ＰＯＣ）ＰＭＰＡおよびフマル酸（１：１）を含む組成物を提供する。この組成物は、抗ウイルス化合物の調製のための中間体として有用であるかあるいは、抗ウイルス治療または予防法のために患者に投与するために有用である。この組成物は特に、経口で投与する場合に有用である。本発明はまた、ＰＭＰＡおよびＰＭＰＡ合成における中間体を生成するための方法を提供する。実施態様は、ＤＭＦのような有機溶媒中の、リチウムｔ－ブトキシド、９－（２－ヒドロキシプロピル）アデニンおよびジエチルｐ－トルエンスルホニルメトキシ－ホスホネートを含む。反応により、先行の方法によって生成されたジエチルＰＭＰＡと比較して改良された副生成物特性を含む、ジエチルＰＭＰＡ調製物を得る。【選択図】なし
