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BENZOTHIÉNYL-PYRROLOTRIAZINES DISUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE FGFR
专利权人:
BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH;BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
BROHM, Dirk,HEROULT, Melanie,COLLIN, Marie-Pierre,HÜBSCH, Walter,LOBELL, Mario,LUSTIG, Klemens,GRÜNEWALD, Sylvia,BÖMER, Ulf,VOEHRINGER, Verena
申请号:
EPEP2012/074977
公开号:
WO2013/087578A1
申请日:
2012.12.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention relates to novel substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl) pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, chloro, methyl or methoxy, R2 is hydrogen or methoxy, with the proviso that at least one of R1 and R2 is other than hydrogen, G1 represents chloro, (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, 5-membered aza-heteroaryl, or the group -CH2-OR3, -CH2-NR4R5 or -C(=0)- NR4R6, and G2 represents chloro, cyano, (C1-C4)-alkyl, or the group - CR8AR8B-OH, -CH2-NR9R10, -C(=0)-NR11R12 or -CH2-OR15, having protein tyrosine kinase inhibitory activities, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating proliferative disorders, in particular cancer and tumor diseases.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de 5-(1-benzothiophén-2-yl)-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine substitués de formule (I) dans laquelle R1 est hydrogène, chloro, méthyle ou méthoxy, R2 est hydrogène ou méthoxy, à condition qu'au moins l'un de R1 et R2 soit autre que l'hydrogène, G1 représente chloro, alkyle en C1-C4, (alcoxy en C1-C4)carbonyle, un aza-hétéroaryle à 5 chaînons, ou le groupe -CH2-OR3, -CH2-NR4R5 ou -C(=O)-NR4R6, et G2 représente chloro, cyano, alkyle en C1-C4, ou le groupe -CR8AR8B-OH, -CH2-NR9R10, -C(=O)-NR11R12 ou -CH2-OR15, ayant des activités inhibitrices de protéine tyrosine kinase, des procédés pour la préparation de tels composés, des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés, et l'utilisation de tels composés ou compositions pour traiter des troubles prolifératifs, en particulier le cancer et des maladies tumorales.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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