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一种1,3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法
- 专利权人:
- 上海应用技术大学
- 发明人:
- 殷燕,朱耀华,孟凡丽,陆成,程凤凯,陶瑞衡,潘金鹏,孙玉星,段永斌
- 申请号：
- CN201610806347.4
- 公开号：
- CN106496153B
- 申请日:
- 2016.09.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种1,3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下:(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物;(2)将氰基类似物还原得到2‑羟基胺类化合物;(3)2‑羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1,3‑恶唑‑2‑硫酮中间体;(4)碱性条件下,1,3‑恶唑‑2‑硫酮中间体与亲核试剂反应得N‑取代的1,3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性,IC50值可达到16μM。同时,本发明合成方法简单,所用原料廉价易得。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
