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N-[4-(烷氧基)-苯磺酰基]-5-芳基-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂
- 专利权人:
- 上海应用技术大学
- 发明人:
- 殷燕,陆成,张华,孟凡丽,潘金鹏,孙玉星,段永斌,孙越,赵连花,王媛,李柱
- 申请号:
- CN201710224170.1
- 公开号:
- CN107011282B
- 申请日:
- 2017.07.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂,其制备方法具体如下:(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物;(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物;(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应,得到1,3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体;(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应,得到醚类化合物;(5)醚类化合物与氯化试剂反应,得到磺酰氯类化合物;(6)通过对1,3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖,具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/