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TOLVAPTAN SOLID DISPERSION AND ITS PREPARATION METHOD
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12106725.5
公开号:
HK1166005A
申请日:
2012.07.10
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
A tolvaptan solid dispersion and its preparation method are disclosed. The solid dispersion comprises tolvaptan and crosslinked polyvinylpyrrolidone, at a weight ratio of 1:0.05-20, preferably 1:0.1-10, more preferably 2:1.The solid dispersion can also comprise water-soluble polymers, such as polyvinylpyrrolidone, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose or methylcellulose. The weight ratio of tolvaptan : crosslinked polyvinylpyrrolidone : water-soluble polymers preferably is 2:1:0.1. The solid dispersion exhibits good thermodynamic stability and solubility. The pharmaceutical composition thereof has improved release rate and bioavailability.Linvention concerne une dispersion solide de tolvaptan et son procédé de préparation. La dispersion solide comprend du tolvaptan et de la polyvinylpyrrolidone réticulée, en un rapport en poids de 1:0,05 à 20, de préférence de 1:0,1 à 10, de manière davantage préférée de 2:1. La dispersion solide peut également comprendre des polymères solubles dans leau, tels que de la polyvinylpyrrolidone, de lhydroxypropylcellulose, de lhydroxyéthylcellulose ou de la méthylcellulose. Le rapport en poids de tolvaptan:polyvinylpyrrolidone réticulée:polymères solubles dans leau est de préférence de 2:1:0,1. La dispersion solide présente une bonne stabilité thermodynamique et une bonne solubilité. Sa composition pharmaceutique présente un taux de libération amélioré et une biodisponibilité améliorée.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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