The present invention relates to a pharmaceutical formulation for oral administration, comprising an inclusion complex formed by including varenicline or a pharmaceutically acceptable salt thereof in cyclodextrin. The pharmaceutical preparation can effectively mask the bitter taste of the drug and irritation when passing through the throat, improve the convenience of taking the drug, obtain the oxidative stabilization effect of varenicline, and improve the solubility of the drug.本発明は、シクロデキストリンにバレニクリンまたはその薬学的に許容可能な塩が包接されて形成された包接複合体を含む、口腔投与用薬学製剤に関する。当該薬学製剤は、薬物の苦味および喉越しの際の刺激を効果的に遮蔽して服用利便性を改善し、バレニクリンの酸化安定化効果を得、薬物の溶解度を改善させることができる。