1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物及其制备方法和应用

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专利权人:

北京工业大学

发明人:

胡利明,章彬,罗再刚,胡杰,张素蕾,何献卓,曾程初,赵宇亮

申请号：

CN201010605756.0

公开号：

CN102558146A

申请日:

2010.12.24

申请国别(地区):

CN

年份:

2012

代理人:

摘要：

本发明涉及1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物及其制备方法和应用。通式(I)表示的1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物，其中，R1表示-H、-Cl或-Br，R2表示-H、-(CH2)nSCOCH3、-(CH2)nCOOCH3、-(CH2)nOCOCH3、-(CH2)nF、-CH2CH(OH)CH2OH、-(CH2)nSH、-(CH2)nCOOH或-(CH2)nOH，n＝1～3的整数，R4、R5表示-H、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-NO2或-CN，R4、R5相同或不相同，R3表示-OH或-OC2H5。该类化合物的制备方法是以2，4-戊二酮为原料合成3，5-二甲基-4-卤代吡唑，再通过与对硝基苄溴反应制备中间体，经还原、关环后得到喹啉酮酸酯，在喹啉酮酸酯N-1位引入不同官能团后水解得到该类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/