含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 刘兆鹏,高炳磊
- 申请号:
- CN201010246801.8
- 公开号:
- CN101948418B
- 申请日:
- 2010.08.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种含羟脯氨酸结构的HIV-1蛋白酶抑制剂、制备方法及应用,属于化学药物领域。化合物具有如通式7的结构。制备方法是以Boc保护的氨基手性醇化合物为原料,将其与羟基被DSC试剂活化的羟脯氨酸甲酯结合生成氨基甲酸酯,然后在碱性条件下水解得到对应的羧酸,再分别与不同的胺缩合反应,生成一系列酰胺衍生物,然后再经脱除Boc保护基,硝基还原,合成一系列含羟脯氨酸结构的新型HIV-1蛋白酶抑制剂。目标化合物具有强HIV-1蛋白酶抑制活性,用于制备抗艾滋病药物。式7
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心