PAJOUHESH, Hassan,MILJANICH, George,MULCAHY, John,DU BOIS, Justin,AXTMAN, Matthew,WALKER, James,MERIT, Jeffrey, E.
申请号：
USUS2015/025182
公开号：
WO2015/157559A3
申请日:
2015.04.09
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions in treating conditions associated with voltage-gated sodium channel function, for example conditions associated with pain. The compounds are 10,11-modified saxitoxins. The compounds are optionally additionally modified at carbon 13. In certain embodiments, the 10,11-modified saxitoxins are of Formula I: where R1, R2 and R3 are as described herein. Also provided herein are methods of treating pain in a mammal comprising administering an effective treatment amount of a 10,11 modified saxitoxin or composition to a mammal. In an embodiment, the mammal is a human.Linvention concerne des composés, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés et des procédés dutilisation des composés et compositions dans le traitement détats pathologiques associés à la fonction des canaux sodiques sensibles à la tension, par exemple, détats pathologiques associés à la douleur. Les composés sont des saxitoxines 10,11-modifiées. Les composés sont en outre éventuellement modifiées au niveau du carbone 13. Dans certains modes de réalisation, les saxitoxines 10,11-modifiées sont de Formule I : où R1, R2 et R3 sont tels que décrits ici. Linvention concerne également des procédés de traitement de la douleur chez un mammifère comprenant ladministration dune quantité de traitement efficace dune saxitoxine ou composition 10,11-modifiée à un mammifère. Dans un mode de réalisation, le mammifère est un être humain.
