Offenbart wird eine optimierte pharmazeutische Formulierung für die Behandlung von entzündlichen Erkrankungen des Kolons, wobei die pharmazeutische Formulierung eine Pellets enthaltende Kapsel ist, die zur oralen Anwendung geeignet ist und den Wirkstoff gezielt an den Wirkort Kolon bringt. Erreicht wird dies durch eine komplexe und multiple Umhüllung von Pellets, die eine modifizierte Wirkstofffreisetzung ermöglichen. Erst im Kolon ist die Freisetzung des Wirkstoffes maximal, bei gleichzeitig niedrigen Blutplasmaspiegeln. Die Ergebnisse der pharmazeutischen Untersuchungen zur in-vitro Freisetzung werden durch die Ergebnisse in pharmakokinetischen sowie klinischen Studien und der dort gezeigten klinischen Wirksamkeit bestätigt. Die erfindungsgemäße Formulierung weist dabei eine sehr gute Arzneimittelsicherheit auf.An optimized pharmaceutical formulation for the treatment of inflammatory diseases of the colon is disclosed, the pharmaceutical formulation being a capsule containing pellets, which is suitable for oral use and brings the active ingredient specifically to the active site colon. This is achieved through a complex and multiple coating of pellets, which allow a modified release of active ingredient. Only in the colon is the maximum release of the active ingredient, with low blood plasma levels at the same time. The results of the pharmaceutical studies on in vitro release are confirmed by the results in pharmacokinetic and clinical studies and the clinical efficacy shown there. The formulation according to the invention has very good drug safety.
