A pharmaceutical dosage form such as a capsule, a conventional or orally disintegrating tablet capable of delivering a weakly basic, nitrogen (N)-containing selective serotonin 5- HT 3 blocking agent having a pKa in the range of from about 5 to 14 and a solubility of not more than about 200 µg/mL at pH 6.8 into the body in a sustained-released fashion, suitable for a once-daily dosing regimen, comprises at least one organic acid, which solubilizes said weakly basic selective serotonin 5-HT 3 blocking agent prior to releasing it into the hostile intestinal environment wherein the blocking agent is practically insoluble. The unit dosage form may be composed of a multitude of multicoated particulates and is designed in such a way that the weakly basic blocking agent and the organic acid do not come into close contact during processing and/or storage thereby avoiding in-situ formation of acid addition compounds while ensuring that the acid is not depleted prior to completion of the drug release.본 발명은 일일 1회 복용 요법에 적합하도록 서방형 방식으로 약 5 내지 14의 pKa와 pH 6.8에서 많아야 약 200㎍/mL의 용해도를 갖는 약 염기성, 질소(N)-함유 선택성 세로토닌 5-HT3 차단제를 신체 속에 전달할 수 있는 캡슐, 통상적인 또는 구강붕해정과 같은 제형은 적대적인 장 환경 속에 방출하기 전에 상기 약 염기성 선택성 세로토닌 5-HT3 차단제를 용해시키는 적어도 하나의 유기산을 포함하고 상기 약 염기성 약물은 실질적으로 불용성이다. 단위 제형은 다수의 다중 코팅된 입자(즉, 즉시-방출 비드, 서방형 비드 및/또는 하나 이상의 지연된, 맥동성-방출 비드 집단)로 이루어지고 상기 약 염기성 차단제와 상기 유기산은 산 첨가 화합물의 제자리 형성을 위해 가공 및/또는 저장하는 동안 가깝게 접촉하지 않으며 산이 약물 방출이 종결되지 전에 고갈되지 않는 것을 보장한다.
