A pharmaceutical dosage form such as a capsule, a conventional or orally disintegrating tablet capable of delivering a nitrogen (N)-containing therapeutic agent having a pKa in the range of from about 5 to 14 into the body in a sustained-released fashion, in order to be suitable for a twice- or once-daily dosing regimen, comprises at least one organic acid, which solubilizes the therapeutic agent the drug prior to releasing it into the hostile intestinal environment wherein said weakly basic drug is practically insoluble. The unit dosage form is composed of a multitude of timed, pulsatile-release beads and is designed in such a way that said weakly basic drug and said organic acid do not come into close contact during processing and/or storage for in-situ formation of acid addition compounds while ensuring that the acid is not depleted prior to completion of the drug release.본 발명은 일일 2회 또는 1회 복용 요법에 적합하도록 서방형 방식으로 약 5 내지 14의 pKa를 갖는 질소(N)-함유 치료제를 신체 속에 전달할 수 있는 캡슐, 통상적인 또는 구강붕해정과 같은 제형은 적대적인 장 환경 속에 방출하기 전에 치료제를 용해시키는 적어도 하나의 유기산을 포함하고 상기 약 염기성 약물은 실질적으로 불용성이다. 단위 제형은 다수의 다중 코팅된 입자(즉, 즉시-방출 비드, 서방형 비드 및/또는 하나 이상의 지연된, 맥동성-방출 비드 집단)로 이루어지고 상기 약 염기성 약물과 상기 유기산은 산 첨가 화합물의 제자리 형성을 위해 가공 및/또는 저장하는 동안 가깝게 접촉하지 않도록 설계되며 산이 약물 방출이 종결되지 전에 고갈되지 않는 것을 보장한다.
