The invention relates to 2-methylbenzoxazole compounds of formula I which are analogues of the DNA alkylating subunit of the duocarmycins. Compounds of formula I can be used in the synthesis of DNA alkylating agents and antibody-drug conjugates and related compounds. The 2-methylbenzoxaxole unit of formula I has advantageous properties in combining high cytotoxicity, low lipophilicity, and unusual aqueous stability, all of which are desirable for application as payloads in efficacious antibody-drug conjugates.L'invention concerne des composés de 2-méthylbenzoxazole de formule I qui sont des analogues de la sous-unité d'alkylation de l'ADN des duocarmycines. Les composés de formule I peuvent être utilisés dans la synthèse d'agents d'alkylation de l'ADN et de conjugués anticorps-médicament et de composés apparentés. L'unité 2-méthylbenzoxazole de formule I présente des propriétés avantageuses combinant une cytotoxicité élevée, une lipophilie faible et une stabilité aqueuse inhabituelle, toutes ces propriétés étant souhaitables pour une application en tant que charges utiles dans des conjugués anticorps-médicament efficaces.
