The invention provides compositions comprising a single protein having one or more molecules of a pharmaceutical agent tightly bound therein. The compositions are useful to decrease the toxicity and/or to widen the therapeutic window of the pharmaceutical agent. The invention also provides methods for preparing such a composition.L'invention concerne des compositions comprenant une seule protéine ayant une ou plusieurs molécules d'un agent pharmaceutique étroitement liées à l'intérieur de celle-ci. Les compositions sont utiles pour diminuer la toxicité et/ou élargir la fenêtre thérapeutique de l'agent pharmaceutique. L'invention concerne également des procédés de préparation d'une telle composition.