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A PROCESS FOR PREPARATION OF INTERMEDIATE OF MOXIFLOXACIN
专利权人:
PIRAMAL HEALTHCARE LIMITED
发明人:
WANKHEDE, Karuna,JAGTAP, Ashutosh,ROY, Mita,HARIHARAN, Sivaramakrishnan,KUMBHAR, Ajay
申请号:
IBIB2012/051545
公开号:
WO2012/131629A1
申请日:
2012.03.30
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a process for the preparation of racemic or chiral octahydro-6-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula I, a key intermediate in the synthesis of moxifloxacin or its pharmaceutically acceptable salts. The process comprises reaction of racemic or chiral tetrahydro-6-(phenylmethyl)-1H- pyrrolo[3,4-b]pyridine-5,7(6H)-dione of formula II with a reducing agent, which is a mixture of two agents, that is mixture of dimethyl sulphate and sodium borohydride or aluminum chloride and sodium borohydride used in a molar ratio ranging from 1:1 to 1: 4, in the presence of a polar solvent at a temperature ranging from 15°C to 45°C 10 to obtain racemic or chiral octahydro-6-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula I having purity ≥ 96%.La présente invention concerne un procédé pour la préparation doctahydro-6-(phénylméthyl)-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine racémique ou chirale de formule I, un intermédiaire clef dans la synthèse de la moxifloxacine ou de ses sels pharmaceutiquement acceptables. Le procédé comprend la réaction de tétrahydro-6-(phénylméthyl)-1H- pyrrolo[3,4-b]pyridine-5,7(6H)-dione racémique ou chirale de formule II avec un agent réducteur, qui est un mélange de deux agents, qui est un mélange de diméthylsulfate et de borohydrure de sodium ou de chlorure daluminium et de borohydrure de sodium utilisé dans un rapport molaire variant de 1:1 à 1:4, en présence dun solvant polaire à une température variant de 15°C à 45°C pour obtenir loctahydro-6-(phénylméthyl)-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine racémique ou chirale de formule I ayant une pureté ≥ 96%.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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