A composition having general structure (1) wherein the P-gp substrate is a substrate for P- glycoprotein the linker is a biocompatible polymeric moiety the drug-loaded carrier comprises a biocompatible framework carrying at least one drug and the straight line shown in Formula (1) between the drug-loaded carrier and linker represents a first bond, and the straight line shown in Formula (1) between the linker and P-gp substrate represents a second bond. Also described herein are pharmaceutical compositions containing the above compositions, as well as methods for using these compositions for targeted delivery of a drug to cells expressing higher levels of P-glycoprotein compared to other cells in a mammal, for the treatment of various diseases or conditions, such as cancer and neurological conditions.Linvention concerne une composition ayant la structure générale (1) où le substrat P-gp est un substrat pour une glycoprotéine P le lieur est une fraction polymérique biocompatible le support chargé par un médicament comprend un infrastructure biocompatible portant au moins un médicament et la ligne droite présentée dans la Formule (1) entre le support chargé par un médicament et le lieur représente une première liaison, et la ligne droite présentée dans la Formule (1) entre le lieur et le substrat P-gp représente une seconde liaison. Linvention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les compositions mentionnées ci-dessus, ainsi que des procédés dutilisation de ces compositions pour ladministration ciblée dun médicament à des cellules exprimant des taux supérieurs de glycoprotéine P en comparaison à dautres cellules chez un mammifère, pour le traitement de diverses maladies ou divers états, tels que le cancer et des états neurologiques.