中国科学院大连化学物理研究所;DALIAN INSTITUTE OF CHEMICAL PHYSICS, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;DALIAN INSTITUTE OF CHEMICAL PHYSICS; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;UNIVERSITY OF CALIFORNIA, IRVINE;美国加州大学欧文分校
Provided in the present invention are the use of compounds having the structure of general formula (I) and medicinal salts, hydrates or solvates thereof in the preparation of drugs for treating nervous system diseases associated with dopamine receptors, and the preparation method of the compounds having the structure of general formula (I) and medicinal salts, hydrates or solvates thereof. The compounds have multiple pharmacological functions such as the functions of activating μ opioid receptors and blocking dopamine D2 receptors, and have good physicochemical properties and oral bioavailability. Animal experiments as a whole show that such compounds have significant and long-acting analgesic and calming effects and can be used to treat pain and other mental illnesses.La présente invention concerne l'utilisation de composés ayant la structure de la formule générale (I) et des sels, des hydrates ou des solvates médicaux de ceux-ci dans la préparation de médicaments pour le traitement de maladies du système nerveux associées aux récepteurs de la dopamine, et le procédé de préparation des composés ayant la structure de la formule générale (I) et des sels, des hydrates ou des solvates médicaux de ceux-ci. Les composés ont de multiples fonctions pharmacologiques telles que les fonctions d'activation des récepteurs des µ opioïdes et de blocage des récepteurs de la dopamine D2, et ont de bonnes propriétés physicochimiques et une bonne biodisponibilité orale. Les expériences animales dans leur ensemble mettent en évidence que ces composés ont des effets analgésiques et apaisants significatifs et à action longue, et qu'ils peuvent être utilisés pour traiter la douleur et d'autres maladies mentales.本发明提供了具有通式（I）结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗与多巴胺受体相关的神经系统疾病药物中的用途，以及具有通式（I）结构的化合物或其药用盐、水合物或溶剂化物的制备方法。所述化合物具有一定的μ阿片受体激动，以及多巴胺D2受体阻断等多重药理作用，并且具有良好的理化性质和口服生物利用度，整体动物实验表明，该类化合物具有显著而长效的镇痛镇静活性，可用于疼痛及其他精神疾病的治疗。
