Die Erfindung betrifft neuartige Prodrugs bzw. Konjugate der allgemeinen Formel (la), bei denen cytotoxische Wirkstoffe wie z.B. Kinesin Spindel Protein-Inhibitoren mit durch Legumain spaltbare Gruppen maskiert werden und so den Wirkstoff freisetzen, sowie die Verwendung dieser Prodrugs bzw. Konjugate zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie die Verwendung dieser Prodrugs bzw. Konjugate zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere von hyperproliferativen und/oder angiogenen Erkrankungen wie beispielsweise Krebserkrankungen.The invention relates to novel prodrugs or conjugates of the general formula (Ia), in which cytotoxic active agents such as kinesin spindle protein inhibitors, for example, are masked by mean of groups cleavable by legumain, thus releasing the active agent. The invention further relates to the use of said prodrugs or conjugates for treating and/or preventing diseases, and to the use of said prodrugs or conjugates for producing drugs for treating and/or preventing diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancers, for example.L'invention concerne de nouveaux promédicaments ou conjugués de la formule générale (Ia) chez lesquels des principes actifs cytotoxiques tels que des inhibiteurs de protéine de fuseau kinésine sont masqués au moyen de groupes fissibles par légumaine et libèrent ainsi le principe actif, ainsi que l'utilisation de ces promédicaments ou conjugués pour le traitement et/ou la prévention de maladies et pour la fabrication de médicaments destinés au traitement et/ou à la prévention de maladies, notamment de désordres hyperprolifératifs et/ou angiogènes, par exemple le cancer.
