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山楂酸衍生物及其制备和应用
- 专利权人:
- 中国科学院上海药物研究所;上海朴颐化学科技有限公司;华东师范大学
- 发明人:
- 汤杰,李佳,王博,仇文卫,沈强,杨帆,张薇,邹慧
- 申请号:
- CN200910055852.X
- 公开号:
- CN101619088B
- 申请日:
- 2009.08.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 山楂酸衍生物及其制备和应用,属于医药及其制备和应用的技术领域。具有以下的结构通式所示的结构:式中,X是S、CH或CH=N,当X是S时,Y=C,R=NH2,当X是CH时,Y=N,当X是CH=N时,Y=C,R=H、CH3、OH、SH、NH2、SCH3、NHCH3。以天然产物齐墩果酸为原料,先经氧化得到相应的3-羰基衍生物,再在C2-位卤代或甲酰化或成烯胺,最后通过系列缩合反应得到相应的C2-,C3-位并杂环的山楂酸衍生物。可作为胰岛素增敏剂。通过在天然产物山楂酸的C2-,C3-位引入系列并杂环,高效合成了系列新型的山楂酸衍生物,合成方法简便,且通过该部位的结构改造,明显增强了该类化合物的PTP1B抑制活性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/