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4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈N-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 中国科学院上海药物研究所;华东师范大学
- 发明人:
- 杨帆,毛世伟,李佳,汤杰,李静雅,高立信,李念,盛丽,刘婷
- 申请号：
- CN201410084085.6
- 公开号：
- CN104892720A
- 申请日:
- 2014.03.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N-羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4-二甲基石胆酸-2，3-骈N-芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
