인스티튜트 오브 패쏘젠 바이올로지, 차이니즈 아카데미 오브 메디컬 사이언시스;산시 캉바오 바이올로지컬 프로덕트 씨오., 엘티디.
发明人:
허 위시엔,총 회이회이,주 위엔메이
申请号：
KR1020197033826
公开号：
KR1020200002923A
申请日:
2017.04.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present application relates to lipopeptides, derivatives thereof, or pharmaceutical compositions thereof, and their use which strongly inhibit HIV. The lipopeptides are a) or b): a) lipopeptides formed by linking a polypeptide having antiviral activity to a lipophilic compound linked to the carboxyl-terminus of the polypeptide； Or b) a lipopeptide formed by linking a polypeptide having antiviral activity to a carboxyl-terminal terminal protecting group and a lipophilic compound, the terminal protecting group being an amino-terminal protecting group and / or a carboxyl-terminal protecting group The polypeptide has a sequence of 28 amino acid residues and corresponds to amino acids at positions 127-154 of the sequence of gp41 from HIV-1 strain HXB2. The anti-HIV activity of the lipopeptides of the invention is thousands or even tens of thousands greater than the anti-HIV activity of T-20, and also the anti-HIV lipopeptides such as C34-Chol, LP-19 and the like. Significantly greater than HIV activity.본 출원은 HIV를 강력하게 저해하는 리포펩티드, 그의 유도체, 또는 그의 약학적 조성물, 및 그의 용도에 관한 것이다. 상기 리포펩티드는 하기 a) 또는 b)이고: a) 항바이러스 활성을 갖는 폴리펩티드를 상기 폴리펩티드의 카르복실-말단에 연결된 친유성 화합물에 연결하여 형성되는 리포펩티드； 또는 b) 항바이러스 활성을 갖는 폴리펩티드를 상기 폴리펩티드의 카르복실-말단에 연결된 말단 보호기 및 친유성 화합물에 연결하여 형성되는 리포펩티드, 상기 말단 보호기는 아미노-말단 보호기 및/또는 카르복실-말단 보호기이며, 상기 폴리펩티드는 28개의 아미노산 잔기의 서열을 가지며, HIV-1 균주 HXB2 유래의 gp41의 서열의 위치 127-154의 아미노산에 해당한다. 본 발명의 리포펩티드의 항-HIV 활성은 T-20의 항-HIV 활성보다 수 천배 또는 심지어 수 만배 만큼 더 크고, 또한 C34-Chol, LP-19 및 유사물과 같은 항-HIV 리포펩티드의 항-HIV 활성보다 유의하게 더 크다.
