SHANXI KANGBAO BIOLOGICAL PRODUCT CO., LTD.;INSTITUTE OF PATHOGEN BIOLOGY, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES
发明人:
HUIHUI CHONG,YUANMEI ZHU,YUXIAN HE
申请号：
BR112019021787
公开号：
BR112019021787A2
申请日:
2017.04.18
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
the present application relates to a lipopeptide to potently inhibit hiv, a derivative thereof or a pharmaceutical composition thereof, and use thereof. the lipopeptide is a) or b) as follows: a) a lipopeptide formed by binding a polypeptide with antiviral activity to a lipophilic compound attached to the carboxyl terminus of the polypeptide； or b) a lipopeptide formed by binding a polypeptide with an antiviral activity to a terminal protecting group and a lipophilic compound attached to the carboxyl terminal of the polypeptide, wherein the terminal protecting group is an amino terminal protecting group and / or a terminal protecting group carboxyl, the polypeptide has a sequence of 28 amino acid residues, corresponding to amino acids at positions 127-154 of the gp41 sequence of the hxb2 strain of hiv-1. the anti-hiv activity of the lipopeptide of the present invention is greater than that of t-20 several thousand times or even tens of thousands of times, and it is also significantly greater than that of anti-hiv lipopeptides, such as c34-chol, lp -19 and the like.o presente pedido se refere a um lipopeptídeo para inibir potentemente o hiv, um derivado do mesmo ou uma composição farmacêutica do mesmo, e uso do mesmo. o lipopeptídeo é o a) ou b) que se segue: a) um lipopeptídeo formado por ligação de um polipeptídeo com atividade antiviral a um composto lipofílico ligado ao terminal carboxila do polipeptídeo； ou b) um lipopeptídeo formado por ligação de um polipeptídeo com uma atividade antiviral a um grupo protetor terminal e um composto lipofílico ligado ao terminal carboxila do polipeptídeo, em que o grupo protetor terminal é um grupo protetor terminal amino e/ou um grupo protetor terminal carboxila, o polipeptídeo tem uma sequência de 28 resíduos de aminoácidos, correspondendo a aminoácidos nas posições 127-154 da sequência de gp41 da cepa hxb2 do hiv-1. a atividade anti-hiv do lipopeptídeo da presente invenção é maior que a de t-20 em várias milhares de vezes ou
