van Loevezijn, Arnold,Iwema Bakker, Wouter I.,Stoit, Axel,Rensink, Agatha A.M.,Venhorst, Jennifer,van der Neut, Martina A.W.,de Haan, Martin,Kruse, Cornelis G.
申请号:
UA2010012295
公开号:
UA105629C2
申请日:
2009.03.17
申请国别(地区):
UA
年份:
2014
代理人:
摘要:
This invention concerns aryl-sulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinsons disease, Huntingtons chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimers disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the description. EMBED ISISServer (1)Данное изобретение касается производных арилсульфонил пиразолин карбоксамидина как антагонистов рецепторов 5-НТ6, способов получения этих соединений и новых промежуточных соединений, полезных для их синтеза. Изобретение также касается применения таких соединений и композиций, в частности их введения пациентам, для достижения терапевтического действия при лечении болезни Паркинсона, хореи Гантингтона, шизофрении, беспокойства, депрессии, маниакальной депрессии, психозов, эпилепсии, навязчивых компульсивных расстройств, расстройств настроения, мигрени, болезни Альцгеймера, связанного с возрастом снижения познавательной функции, мягких когнитивных ухудшений, расстройств сна, расстройств питания, анорексии, булимии, расстройств чрезмерного питания, панических атак, акатизии, расстройств гиперактивности с дефицитом внимания, рас