The present invention provides a vancomycin derivative, and a preparation method and an application thereof. The vancomycin derivative of the present invention is obtained by introducing a glyceric acid part between a vancomycin derivative and a fat-soluble modification group, and has reduced fat solubility and improved water solubility, thereby reducing a side effect in the cardiovascular aspect.La presente invención proporciona un derivado de vancomicina, y un método de preparación y una aplicación del mismo el derivado de vancomicina de la presente invención se obtiene al introducir una porción glicerato entre un derivado de vancomicina y un grupo de modificación liposoluble y tiene liposolubilidad reducida y solubilidad en agua mejorada, reduciendo de este modo un efecto secundario en el aspecto cardiovascular.
