The present invention provides a vancomycin derivative, a preparation method and an application thereof. The vancomycin derivative of the present invention is obtained by introducing a glyceric acid part between a vancomycin derivative and a fat-soluble modification group, and has reduced fat solubility and improved water solubility, thereby reducing a side effect in the cardiovascular aspect.В изобретении предложено производное ванкомицина, способ его получения и его применение. Производное ванкомицина по настоящему изобретению получают путем введения глицератной группировки между производным ванкомицина и жирорастворимой модифицирующей группой, и оно обладает пониженной жирорастворимостью и улучшенной водорастворимостью, что, таким образом, уменьшает побочный эффект со стороны сердечно-сосудистой системы.