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Precursor for radioactive fluorination
专利权人:
에이비엑스 어드밴스드 바이오케이컬 컴파운즈 게엠베하
发明人:
마틴, 르네,슈미츠, 르네,헤세, 로니,회핑, 알렉산더,뮐러, 마르코,휴브너, 산드라
申请号:
KR1020197014049
公开号:
KR1020190070945A
申请日:
2017.11.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention has a spacer group that connects an aromatic or heteroaromatic ring to a bonding unit, as well as a bonding unit capable of bonding an aromatic or heteroaromatic ring, peptide or peptide analogue carrying [ 18 F] fluorine as a first substituent, In which the bonding unit carries at least one second substituent selected from the group consisting of -OH, -CONH and -COOH, wherein the bonding unit is connected to the spacer group via the bond A 1 and the spacer group is bonded through the bond A 2 to the aromatic group Or to a heteroaromatic ring. <; RTI ID = 0.0 >; [0002] <; / RTI >; (a) having a spacer group as well as a binding unit capable of binding to an aromatic or heteroaromatic ring, peptide or peptide analogue carrying a substituent Y and carrying at least one second substituent, wherein Y is -N + (R 1 R 2 R 3 ), -NO 2 , -Cl, -Br, -F or -I, and R 1 , R 2 and R 3 are the same or different from each other and each is an unsubstituted or substituted C 1 -C 6 alkyl; And (b) from the active salt present and reacting the precursor and the [18 F] fluoride anion to the radioactive fluoride compound, in which the substituent Y is substituted by [18 F] fluoride, the active salt here formula N + (R 4 R 5 R has the cation of the 6 R 7), where R 4, R 5 , R 6 and R 7 are the same or different from each other and each is an unsubstituted or substituted C 1 -C 6 alkyl.본 발명은 제1 치환기로서 [18F] 불소를 수반하는 방향족 또는 헤테로방향족 고리, 펩티드 또는 펩티드 유사체를 결합할 수 있는 결합 유닛과 마찬가지로 방향족 또는 헤테로방향족 고리를 결합 유닛에 연결하는 스페이서기를 갖고, 여기에서 결합 유닛이 -OH, -CONH 및 -COOH로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 제2 치환기를 수반하고, 여기에서 결합 유닛이 결합 A1을 통하여 스페이서기에 연결되고 스페이서기가 결합 A2를 통하여 방향족 또는 헤테로방향족 고리에 연결되는 방사성 불화 화합물을 제조하기 위한 방법에 관한 것이다. (a) 치환기 Y를 수반하는 방향족 또는 헤테로방향족 고리, 펩티드 또는 펩티드 유사체에 결합할 수 있고 적어도 하나의 제2 치환기를 수반하는 결합 유닛과 마찬가지로 스페이서기를 갖고, 여기에서 Y가 -N+(R1R2R3), -NO2, -Cl, -Br, -F 또는 -I이고, R1,R2 및 R3이 동일하거나 서로 상이하고 각각이 미치환되거나 치환된 C1-C6 알킬인, 전구체를 제공하는 단계; 및 (b) 활성화 염의 존재 중에서 상기 전구체와 [18F] 불화물 음이온을 방사성 불화 화합물로 반응시키고, 여
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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