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Precursors for radiofluorination
专利权人:
エービーエックス・アドヴァンスド・バイオケミカル・コンパウンズ・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
发明人:
マルティン・レーネ,スミッツ・レーネ,ヘッセ・ロニー,ヘッピング・アレクサンダー,ミュラー・マルコ,ヒュプナー・ザンドラ
申请号:
JP2019526545
公开号:
JP2019535727A
申请日:
2017.11.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to an aromatic or heteroaromatic ring having [18F] fluorine as a first substituent, a connecting unit capable of connecting to a peptide or a peptidomimetic, and bonding the aromatic or heteroaromatic ring to the connecting unit. The method for producing a radiofluorinated compound including a spacer group, wherein the connection unit has at least one second substituent selected from the group consisting of -OH, -CONH and -COOH, The above method, wherein the unit is bonded to the spacer group via a bond A1 and the spacer group is bonded to an aromatic or heteroaromatic ring via a bond A2. The method then comprises the following steps: (a) connecting said aromatic or heteroaromatic ring, a peptide or a peptidomimetic having a substituent Y and said connecting unit having at least one second substituent; And a precursor comprising the spacer group, wherein the substituent Y is selected from the group consisting of -N + (R1R2R3), -NO2, -Cl, -Br, -F or -I, and R1, R2 and R3 are the same or different and are each unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl; and (b) reacting the precursor with [18F] fluoride anion in the presence of an activating salt To give a radiofluorinated compound, wherein the substituent Y is replaced by [18F] fluorine and the activating salt has the general formula N + (R4R5 R6, R7), wherein R4, R5, R6 and R7 are the same or different and are each unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl. Is done.本発明は、[18F]フッ素を第一の置換基として有する芳香族もしくはヘテロ芳香族環、ペプチドもしくはペプチド模倣体に接続できる接続単位、並びに前記芳香族もしくはヘテロ芳香族環を前記接続単位と結合するスペーサ基を含むラジオフッ素化化合物の製造方法であって、前記接続単位は、-OH、-CONH及び-COOHからなる群から選択される少なくとも一つの第二の置換基を有し、前記接続単位は結合手A1を介して前記スペーサ基と、前記スペーサ基は結合手A2を介して芳香族もしくはヘテロ芳香族環と結合している、前記方法。この際、該方法が、次のステップ:(a)置換基Yを有する前記芳香族もしくはヘテロ芳香族環、ペプチドもしくはペプチド模倣体に接続できかつ少なくとも一つの第二の置換基を有する前記接続単位、並びに前記スペーサ基を含む前駆体を提供し、ただし前記置換基Yは、-N+(R1R2R3)、-NO2、-Cl、-Br、-Fまたは-Iからなる群から選択され、及びR1、R2及びR3は、同一かもしくは互いに異なり、それぞれ置換されていないかもしくは置換されたC1~C6アルキルであるステップ; 及び(b)活性化塩の存在下に前記前駆体を[18F]フッ化物アニオンと反応させてラジオフッ素化
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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