GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
EDGE, Colin Michael,DING, Xiao,LIU, Qian,WAN, Zehong,ZHAO, Baowei,SANG, Yingxia,STASI, Luigi Piero
申请号：
PE0012502016
公开号：
PE14432016A1
申请日:
2015.01.28
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to Derivatives of pyrazole compounds of formula (i) wherein R1 is H, alkyl, alkoxyl C1 - C3, C1 - C3 or Halo R2 is alkyl, optionally substituted or C1 - C5 - (crarb) n, where n is 0, 1 or 2 ra and RB are each H or Methyl and is heterociclilo 4-6 members optionally replaced, cicloa Lquilo C3 C6 optionally replaced, among others R3 is H, alkoxyl C1 - C3Among others R4 or R5 is CH N h, cn or Methyl R6 is C1 - C3 alkoxy or cycloalkyl - CH2 - C3 C6. A Preferred Compound is (R) - N - (1 - 5 - Chloro - (3,3 - difluoro - 1 - (3 - oxetan - il) piperidin-4-yl il) - 1h-pyrazol-4-yl) - ethoxy - 4 - 7h pyrrolo [2,3-d] pyrimidine 2 Amine. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds inhibit the activity of LRRK2 kinase being useful in the treatment of Parkinsons disease, Alzheimers diseaseSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALCOXILO C1-C3, ALQUILO C1-C3 O HALO R2 ES ALQUILO C1-C5 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O -(CRaRb)n-Y, EN DONDE n ES 0, 1 O 2 Ra Y Rb SON CADA UNO H O METILO Y ES HETEROCICLILO DE 4 A 6 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO C3-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENTRE OTROS R3 ES H, ALCOXILO C1-C3, ENTRE OTROS R4 ES CH O N R5 ES H, CN O METILO R6 ES ALCOXI C1-C3 O -O-CH2-CICLOALQUILO C3-C6. ES UN COMPUESTO PREFERIDO (R)-N-(5-CLORO-1-(3,3-DIFLUORO-1-(OXETAN-3-IL)PIPERIDIN-4-IL)-1H-PIRAZOL-4-IL)-4-ETOXI-7H-PIRROLO[2,3-d]PIRIMIDIN-2-AMINA. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LAS CINASAS LRRK2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
