UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE FARMACEUTICKA FAKULTA V HRADCI KRALOVE
发明人:
HRABALEK, Alexandr,ROH, Jaroslav,KARABANOVICH, Galina,KLIMESOVA, Vera,NEMECEK, Jan,PAVEK, Petr
申请号：
CZCZ2013/000131
公开号：
WO2014/161516A1
申请日:
2013.10.16
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
A substituted diazole of genera l formula (1) wherein X is 0 or S R is selected from the group consisting of: H, NH2-, C1-C11n alkyl, cyclohexyl-, benzyl-, phenyl-, pyridyl- or phenyl- substituted, in positions 2, 3, 4 or 5, by one or more electron-acceptor groups comprising -N02, -N(a lkyl)3, -CF3, CC13, -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -CI, -Br, -I, and/or electron-donor groups comprising -NH2, -N Halkyl, -N(alkyl)2, -OH, -Oalkyl, -Oaryl, -NHCOCH3, -NHCOalkyl -NHCOaryl -alkyl, -aryl, wherein when R1 and R3 is -N02, then R2 a R4 is -H, or when R1 and R3 is -H, then R2 and R4 is -N02. These compounds can be prepared by easy synthesis and have low toxicity and significant activity against mycobacteria including their multiresistant strains. The invention provides also a pharmaceutical preparation having substituted diazole of formula (I) as the active ingredient, as well as the use of this substituted diazole as antituberculotic.Linvention concerne un diazole substitué de formule générale (1) dans laquelle X représente O ou S R est choisi dans le groupe constitué par : H, NH2-, C1-C11n-alkyle, cyclohexyle, benzyle, phényle, pyridyle ou phényle substitué, dans les positions 2, 3, 4 ou 5, par un ou plusieurs groupes accepteurs délectrons comprenant -NO2, -N(alkyle)3, -CF3, CCl3, -CN, -COOH, -COOAlk, -COOAr, -CHO, -COAlk, -COAr, -F, -Cl, -Br, -I, et/ou groupes donneurs délectrons comprenant -NH2, -NHalkyle, -N(alkyle)2, -OH, -Oalkyle, -Oaryle, -NHCOCH3, -NHCOalkyle -NHCOaryle -alkyle, -aryle, dans laquelle, lorsque R1 et R3 représentent -NO2, alors R2 et R4 représentent -H, ou lorsque R1 et R3 représentent -H, alors R2 et R4 représentent -NO2. Ces composés peuvent être préparés par une synthèse facile et présentent une faible toxicité et une activité significative contre les mycobactéries, y compris leurs souches multirésistantes. Linvention concerne également une préparation pharmaceutique présentant un diazole substitué de formule (I) comme pri
