The present invention is directed to compounds that are structured especially to inhibit the enzyme. In a particular embodiment, the enzyme inhibiting compounds show anti-folic acid activity. In particular, the compounds of the present invention is composed of an anti-folate residue having an activity of inhibiting one or more of AICAR Tfase TS, DHFR, and GARFT,. Enzyme inhibitory compounds are useful in a variety of treatment methods, including the treatment of inflammation and treatment of abnormal cell growth.本発明は、酵素を阻害するように特に構造化された化合物を対象とする。詳細な実施形態では、酵素阻害化合物は、抗葉酸活性を示す。特に、本発明の化合物は、TS、DHFR、GARFT、およびAICAR Tfaseのうち1つ以上を阻害する活性を有する抗葉酸残基で構成される。酵素阻害化合物は、異常細胞増殖の治療および炎症の治療を含む様々な治療方法において有用である。