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IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID CRYSTALLINE FORM III
专利权人:
SYMED LABS LIMITED
发明人:
MOHAN RAO, DODDA
申请号:
ININ2012/000434
公开号:
WO2013/190559A1
申请日:
2012.06.19
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
We have surprisingly and unexpectedly found that linezolid crystalline Form III can be prepared in an improved, efficient and cost effective process, in high purity and with high yield, by reacting the solution of (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl] phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]amine in methylene chloride with acetic anhydride, optionally in the presence of an organic base, to produce a reaction mass containing linezolid, followed by layer separation and subsequent carbon treatment to the resulting organic layer to form a filtrate, adding water to the resulting filtrate, and subsequent removal of methylene chloride solvent by distillation, optionally seeding the reaction mass during the distillation process, to produce the crystalline Form III of linezolid.Linvention porte sur un procédé de préparation de forme cristalline III du linézolide qui est de façon étonnante et inattendue, un procédé perfectionné, efficace et rentable de préparation de forme cristalline III du linézolide de pureté élevée avec un rendement de production élevé, par la réaction de la solution de (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl]phényl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]méthyl]amine dans du chlorure de méthylène avec de lanhydride acétique, éventuellement en présence dune base organique, pour produire une masse réactionnelle contenant du linézolide, suivie dune séparation de couches et dun traitement au charbon subséquent de la couche organique ainsi obtenue pour former un filtrat, de lajout deau au filtrat ainsi obtenu et de lélimination subséquente du solvant chlorure de méthylène par distillation, et éventuellement de lensemencement de la masse réactionnelle pendant le processus de distillation, pour produire la forme cristalline III du linézolide.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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