DYKE, HAZEL JOAN,ELLWOOD, CHARLES,GANCIA, EMANUELA,GAZZARD, LEWIS J.,GOODACRE, SIMON CHARLES,KINTZ, SAMUEL S.,LYSSIKATOS, JOSEPH P.,MACLEOD, CALUM,WILLIAMS, KAREN,CHEN, HUIFEN
申请号：
PE0025592013
公开号：
PE06092014A1
申请日:
2009.06.10
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Refers to - 1.7 diazacarbazol derived compounds of formula (i), (R - (R) - and (b) where X is CR2 or n, where R2 is H, Halo, CN, CF3, ocf3, among others and CR4 or R4 is n, where h, CN, CF3, alkyl (C1 - C5), among others Z is n or CR8, where R8 is H, alkyl, Halo, NO2, or C1 - C3), among other S R3 is H, Halo, CN, among others R5 is H, CN, - ocf3, alquenilo, among others R6 h, CF3, haloAryl, among others R7 is H, Oh, o (alkyl C1 - C3), among others. Preferred compounds are: 3 - [4 - (5 - aza Bicyclo [3,2,1] oct 8 - ylmethyl) phenyl] - 9H - dipirido [2,3-b 4 , 3 - d] pyrrole - 6 - carbonitrilo 3 - [4 - (2 - ethyl - 2 - piperidin il) phenyl] - 9h - dipirido [2,3-b 4 , 3 - d] pyrrole - 6 - carbonitrilo 3 - (3 - hydroxy - 3 - 1 - metilbut - inil) - 9h dipirido [2,3-b 4 , 3 - d] pyrrole - 6 - carbonitrilo among others. You.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the Checkpoint kinase 1 (Chk1) being useful in the treatment of cancerSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 1,7-DIAZACARBAZOL DE FORMULA (I), (I-a) Y (I-b) DONDE X ES CR2 O N, EN DONDE R2 ES H, HALO, CN, CF3, -OCF3, ENTRE OTROS Y ES CR4 O N, EN DONDE R4 ES H, CN, CF3, ALQUILO(C1-C5), ENTRE OTROS Z ES CR8 O N, EN DONDE R8 ES H, HALO, NO2, O(ALQUILO C1-C3), ENTRE OTROS R3 ES H, HALO, CN, ENTRE OTROS R5 ES H, CN, -OCF3, ALQUENILO, ENTRE OTROS R6 ES H, CF3, HALO, ARILO, ENTRE OTROS R7 ES H, OH, O(ALQUILO C1-C3), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-[4-(8-AZA-BICICLO[3,2,1]OCT-8-ILMETIL)-FENIL]-9H-DIPIRIDO[2,3-b4,3-d]PIRROL-6-CARBONITRILO 3-[4-(1-ETIL-PIPERIDIN-2-IL)-FENIL]-9H-DIPIRIDO[2,3-b4,3-d]PIRROL-6-CARBONITRILO 3-(3-HIDROXI-3-METILBUT-1-INIL)-9H-DIPIRIDO[2,3-b4,3-d]PIRROL-6-CARBONITRILO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA CHECKPOINT QUINASA 1 (chk1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER
